Теобромин фармакологическое действие. Теобромин
Наименование:
Теобромин (Theobrominum)
Фармакологическое действие:
Оказывает стимулирующее влияние на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) эффект связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.
Показания к применению:
Применяют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности.
Методика применения:
Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.
Нежелательные явления:
Слабое возбуждение центральной нервной системы.
Противопоказания:
Подагра, пептическая язва желудка (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую).
Форма выпуска препарата:
Порошок, таблетки по 0,25 г.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В сухом, темном месте.
Синонимы:
Теостен, Тезал.
Дополнительно:
Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).
Препараты аналогичного действия:
Теминал (Theminalum) Теодибаверин (Theodibaverinum) Теоверин (Theoverinum) Винканор (Vincanorum) Винкапан (Vincapan)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Алкалоид пуринового ряда. Кофеин и Теобромин – основные алкалоиды, которые содержатся в какао-бобах и кофе. Вещество представляет собой белые кристаллы без цвета, которые не растворяются в воде. У вещества горьковатый привкус. Температура возгорания – приблизительно 293 градуса. Молекулярная масса = 180,1 грамма на моль.
При нагревании до 100 градусов Цельсия с йодистым метилом , спиртом и едким калием химическое соединение превращается в кофеин .
Данное вещество содержится в какао, в орехах кола и некоторых растениях вида падубовых. Также содержится Теобромин в кофе, вместе с кофеином и прочими алкалоидами. По своим химическим свойствам это слабое основание.
Средство добывают либо из растертых обезжиренных какао бобов либо из спадающей на шоколадных фабриках какаовой пыли.
Данное вещество нашло широкое применение в медицине. Его используют для лечения заболеваний легких и бронхов, добавляют в зубную пасту для реминерализации эмали. Кроме самого Теобромина также применяют его двойную соль с салициловокислым натрием — вещество д иуретин .
Фармакологическое действие
Диуретическое, кардиотоническое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Влияние Теобромина на организм человека
Вещество оказывает сходное с кофеином влияние на организм человека. Средство выступает в виде вазодилататора, повышает возбудимость центральной нервной системы, увеличивает ЧСС и повышает АД. Средство ингибирует фермент фосфодиэстеразу , приводит к накоплению в тканях цАМФ , блокирует пириновые рецепторы.
Под действием Теобромина уменьшается сократительная активность гладкой мускулатуры, расслабляется мускулатура бронхов, сосудов мозга и почек, вещество обладает периферическми вазодилатирующим эффектом, проявляет умеренно выраженное диуретическое действие. Также лекарство стабилизирует мембраны тучных клеток, происходит замедление процесса высвобождения медиаторов аллергической реакции.
После перорального приема вещества, оно превращается в печени в ксантины и метилмочевую кислоту . Реакции протекают с участием ферментов CYP1A2 и CYP2E1 . Период полувыведения составляет приблизительно 7,1 часа. Выводится средство в основном виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при бронхообструктивном синдроме различного происхождения, эмфиземе легких;
- для лечения хронического обструктивного синдрома ;
- при легочной гипертензии , легочном сердце ;
- в составе комплексного лечения отечного синдрома почечного происхождения.
Противопоказания
Теобромин не применяют:
- при пониженном судорожном пороге, ;
- у пациентов с ;
- при повышенной кислотности в желудке и ;
- у больных с кровотечениями из ЖКТ, в том числе в анамнезе;
- при сильно пониженном и повышенном АД;
- у больных с тяжелой сердечной ;
- при геморрагическом ;
- после кровоизлияния в сетчатку глаза;
- детям до 3 лет;
- при на данное вещество и производные ксантина ( , кофеин, ).
Побочные действия
Теобромин редко вызывает серьезные побочные реакции. Могут наблюдаться:
- , возбуждение нервной системы, раздражительность, болезненные ощущения в груди;
- тошнота, изжога, гастралгия , рвота, ;
- обострение язвенной болезни, пониженный аппетит;
- , аллергические высыпания на коже, зуд;
- , гипогликемия , приливы крови к лицу, гематурия ;
- усиленный диурез , частые позывы к мочеиспусканию, .
Теобромин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство назначают внутрь. Средняя дозировка для взрослого = 0,25 г, 3 раза в день.
Вещество лучше принимать после еды.
Передозировка
Чтобы вызвать острую интоксикацию Теобромином нужно принять 1 грамм вещества на кг веса. Что снижает риск передозировки с летальным исходом. Следует также отметить, что грейпфрутовый сок замедляет метаболизм данного средства.
Взаимодействие
Вещество усиливает действие диуретиков и бета-адреностимуляторов, снижает действие бета-адреноблокаторов и препаратов лития.
Теобромин усиливает побочные эффекты от приема глюкокортикостероидов, минералокортикоидов, препаратов для обеспечения общей анестезии (желудочковые аритмии), стимуляторов центральной нервной системы (рост нейротоксичности).
Лекарства от и сорбенты для приема внутрь снижают интенсивность всасывания данного вещества.
Необходимо скорректировать дозировку (увеличить) при сочетании лекарства с , сульфинпиразоном , аминоглутетимидом , пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами, морацизином , с прочими индукторами микросомального окисления.
Ингибиторы изоферментов CYP , макролидные антибиотики, фторхинолоны, эноксацин , изопреналин ,
Наименование: Теобромин (Theobrominum)
Фармакологическое воздействие:
Оказывает стимулирующее воздействие на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) результат связан в основном с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.
Теобромин - показания к применению:
Используют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности.Теобромин - способ применения:
Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.Теобромин - побочные действия:
Слабое возбуждение центральной нервной системы.Теобромин - противопоказания:
Подагра, пептическая язва желудка (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую).Теобромин - форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,25 г.Теобромин - условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Теобромин - синонимы:
Теостен, Тезал.Теобромин - дополнительно:
Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).Важно!
Перед применением лекарства Теобромин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
670. Theobrominum
Теобромин
3,7-Диметилксантин
C 7 H 8 N 4 0 2 M . в. 180,17
Описание. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса.
Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в го-рячей воде, очень мало растворим в 95% спирте, эфире, хлороформе, легко растворим в разведенных щелочах и кислотах.
Подлинность. 0,1 г препарата помещают в фарфоровую чашку, при-бавляют 10 капель пергидроля, 10 капель разведенной соляной кисло-ты и выпаривают на водяной бане досуха. Остаток смачивают 1-2 каплями раствора аммиака; появляется пурпурно-красное окрашива-ние.
К 0,1 г препарата прибавляют 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра,. встряхивают в течение 2-3 минут и фильтруют. К фильтрату прибав-ляют 3 капли 2% раствора хлорида кобальта и перемешивают; появляется быстро исчезающее интенсивное фиолетовое окрашивание и поч-ти сразу же образуется осадок серовато-голубого цвета (отличие от теофиллина и кофеина).
0,05 г препарата растворяют в смеси 3 мл воды и 6 мл раствора едкого натра, добавляют 1 мл раствора аммиака и 2 мл 5% раствора нитрата серебра. После встряхивания образуется густая желатинообразная мас-са, которая разжижается при нагревании до 80° и снова застывает при охлаждении.
Кофеин. Около 0,5 г препарата (точная навеска) растворяют в 30 мл 0,1 н. раствора едкого натра в делительной воронке с притертой пробкой (пользоваться резиновой пробкой нельзя), прибавляют 10 мл хлорофор-ма и сильно встряхивают. Хлороформное извлечение сушат безводным сульфатом натрия и фильтруют во взвешенную чашку. Сульфат натрия промывают 3 мл хлороформа, собирая его в ту же чашку. Хлороформ выпаривают на водяной бане и остаток сушат при 80 е до постоянного веса. Остаток не должен превышать 0,5%.
З-Метилксантин. 0,5 г препарата помещают в пробирку, прибавляют 2 мл 0,1 н. раствора едкого натра, встряхивают в течение 2 минут и фильтруют в пробирку через двойной фильтр небольшого диаметра. К фильтрату прибавляют 3 капли 2% раствора хлорида кобальта и быстро перемешивают. Появившееся фиолетовое окрашивание должно исчезнуть не позже чем через 2 минуты.
Хлориды. 2 г растертого в порошок препарата взбалтывают с 40 мл воды в течение 1 минуты и фильтруют через стеклянный фильтр, на который положена небольшим слоем (0,5-1 см) бумажная масса. 10 мл фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,004% в препарате).
Сульфаты. 10 мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,02% в препарате).
Органические примеси. Раствор 0,1 г препарата в 2 мл концентри-рованной серной кислоты должен быть прозрачным и бесцветным.
Потеря в весе при высушивании. Около 0,5 г препарата (точная на-веска) сушат при 100--105° до постоянного веса. Потеря в весе не дол-жна превышать 0,5 %.
Сульфатная зола и тяжелые металлы. Сульфатная зола из 0,5 г пре-парата не должна превышать 0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в препарате).
Количественное определение. Около 0,3 г препарата (точная навеска) помещают в коническую колбу емкостью 250-300 мл, прибавляют 100 мл кипящей воды (предварительно прокипяченной в течение 5 ми-нут) и кипятят на сетке до полного растворения препарата. К горячему раствору прибавляют 25 мл 0,1 н. раствора нитрата серебра, переме-шивают, охлаждают до комнатной температуры, прибавляют 1-1,5 мл раствора фенолового красного и титруют 0,1 н. раствором едкого натра до появления фиолетово-красного окрашивания.
1 мл 0,1 н. раствора едкого натра соответствует 0,01802 г C 7 H 8 N 4 0 2 которого в пересчете на сухое вещество должно быть не менее 99,0%.
Хранение. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.
Высшая суточная доза внутрь 3,0 г.
Теобромин
Теобромин:: Лекарственная форма
таблетки
Теобромин:: Фармакологическое действие
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к алкалоидам пуринового ряда. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.
Теобромин:: Показания
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).
Теобромин:: Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Теобромин:: Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Теобромин:: Способ применения и дозы
Внутрь, по 0.25 г 3 раза в сутки после приема пищи.
Теобромин:: Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Теобромин:: Взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.